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金属催化剂清除材料解决帕博西尼合成中钯残留问题

发布时间: 2017-10-20 14:39
帕博西尼( palbociclib,PD-0332991,1) 化学名称为 6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-( 1-哌嗪基) -2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7( 8H) -酮,CAS 登记号为 571190-30-2。它是一种高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶( CDK) 4 /6 的抑制剂,该药由美国辉瑞( Pfizer) 制药有限公司开发,于 2015 年 2 月经美国 FDA 加速批准上市,与来曲唑( letrozole) 联合使用用于雌激素受体( ER) 阳性、人类表皮生长因子受体( HER2) 阴性的乳腺癌患者,商品名为 Ibrance。帕博西尼是近年来继依维莫司之后美国 FDA 批准的与内分泌治疗相关的第二个靶向治疗药物,同时也是美国 FDA 批准的第一个 CDKs 抑制剂。

合成方法:以 2,4-二氯-5-溴嘧啶和环戊胺为起始原料,在碱性条件下反应得到中间体 ,中间体 在 Pd 催化下和巴豆酸通过 Heck 反应,随后在乙酸酐存在下脱水缩合成环得到 2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7( 8H) -酮,再在惰性气体保护下发生溴代反应得到 6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7 ( 8H ) -酮,再 与中间体 在碱性条件下反应得到关键中间体 。由中间体 制得目标化合物的方法。

在合成过程中用到了钯催化剂,反应完成后会有少量催化剂残留在溶液中,宁波苏博科能专注与去除金属杂质,本公司金属催化剂清除材料在医药行业得到多家公司的肯定,该产品能快速有效的去除溶液中的金属杂质,能做到10ppm以下,甚至更低,如有需要请致电联系: